灯盏细辛Erigeronbreviscapus（Vant.）Hand.-Mazz.，又名灯盏花，收录于2015年版《中华人民共和国药典》，具有活血通络止痛、祛风散寒的功效，用于中风偏瘫、胸痹心痛、风湿痹痛、头痛、牙痛。根据苗医用药经验，现已开发出灯盏细辛注射液、灯盏细辛颗粒等制剂，用于中风、冠心病、心绞痛等。也有灯盏细辛单用或与其他药物联用治疗AD的临床报道，并显示一定疗效。灯盏细辛的化学成分主要为黄酮类和咖啡酰奎宁酸（caffeoylquinicacid, CQA）类成分。黄酮类的代表性成分是灯盏乙素。CQA类成分包括咖啡酸；单咖啡酰奎宁酸，3-CQA（绿原酸），4-CQA，5-CQA；双咖啡酰奎宁酸（dicaffeoylquinicacid, DCQA），3,5-DCQA，1,3-DCQA，3,4-DCQA，4,5-DCQA，1,5-DCQA，三咖啡酰奎宁酸（tricaffeoylquinicacid, TCQA），1,3, 5-TCQA，3,4,5-TCQA等。对灯盏细辛及以上2类成分的研究发现，灯盏花素（灯盏乙素量＞90%）、灯盏乙素、咖啡酸、绿原酸、3,5-DCQA，3,4,5-TCQA可改善/提升多种AD动物模型的学习记忆能力，包括脑室注射Aβ模型、APP/PS1转基因模型、衰老模型（包括自然衰老、D-半乳糖诱导、快速老化小鼠SAMP8）、Aβ联合腹腔注射D-半乳糖损伤模型、胆碱能损伤模型（东莨菪碱诱导）、氯化铝损伤模型、氯化铝联合D-半乳糖损伤模型、慢性脑低灌注损伤模型。体内外研究揭示，灯盏细辛防治AD的作用机制涉及拮抗Aβ毒性、抑制Aβ生成、抑制Aβ聚集和纤维化、调节胆碱能神经系统等（表7-9-1）。因此，灯盏细辛在防治AD方面有巨大的潜能。
表7-9-1 灯盏细辛部位/成分在AD模型中的药理活性
续表
一、对Aβ的影响
Aβ是由淀粉样前体蛋白（amyloidprecursorprotein, APP）经β-分泌酶（BACE1）和γ-分泌酶水解而产生的一段含有39～43个氨基酸的多肽。其中Aβ1～40和Aβ1～42疏水性强，更易聚集和形成淀粉样蛋白斑块，Aβ25～35是有效毒性片段，常代替Aβ1～40和Aβ1～42用于相关研究。在AD患者中，Aβ毒性的产生与Aβ生成异常增多，以及Aβ聚集形成寡聚体、纤维化、沉积为淀粉样斑块有关。灯盏细辛及其活性成分可通过影响这些过程而发挥拮抗Aβ神经毒性作用。
（一）拮抗Aβ神经毒性
灯盏细辛70%乙醇提取物可阻止Aβ1～40介导的神经元PC12细胞死亡。灯盏细辛乙醇提取物乙酸乙酯部位和正丁醇部位可减轻Aβ1～42对人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y的毒性作用，而氯仿部位及石油醚部位对Aβ毒性无明显影响。进一步分段发现，乙酸乙酯部位的细分部位D1，D1部位细分的低极性部位D2，以及正丁醇部位的细分部位D5，D5部位细分的低极性部位D6，这4个区段均可拮抗Aβ25～35引起的SH-SY5Y细胞活力降低，其中D1、D5、D6抗Aβ毒性的作用强于尼古丁，而D2与尼古丁相当。谱效关系表明，灯盏细辛抗Aβ毒性的主要活性成分可能为咖啡酰类和黄酮类化合物，包括绿原酸、灯盏花苷、灯盏乙素、3,4-DCQA、3,5-DCQA、灯盏甲素、4,5-DCQA。实际上，体内、体外的研究表明这两类成分确实有抗Aβ神经毒性活性。
哦豁，小伙伴们如果觉得倾城文选不错，记得收藏网址 或推荐给朋友哦~拜托啦 (>.<)
传送门：